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FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA ABSORCION: La farmacocinetica del fluconazolo es simile cuando se amministra por via o orale I. V. Se assorbono Rápida y Casi Completamente desde el tracto peccato gastrointestinale Evidencia de metabolismo de Primer paso. Su Biodis & shy; ponibilidad es mayor de 90% en sujetos sanos y las concentraciones pico plasmáticas se alcanzan 1-2 horas después de su administración orale. Su administración no se ve afectada por la ingesta de alimento, ni por el gástrico pH. Las concentraciones plasmáticas pico y del AUC se incrementan en proporción de la dosis. El estado estable plasmatico se alcanza entre 5-10 días después de una dosis orale de 50-400 mg. Cuando se amministra 1 mg / kg, Las concentraciones figlio Pico de plasmáticas 1,4 mg / ml y una de Una dosis 400 mg, estas Últimas llegan hasta 6,72 mg / ml. Distribución: fluconazolo se distribuye ampliamente en Tejidos y líquidos Corporales. En sujetos con funcion renale normale, las concentraciones en piel y orina pueden ser hasta 10 veces más que las Altas plasmáticas. Las concentraciones en saliva, esputo, uñas y Tejidos vaginales figlio semejantes a las plasmáticas. Se distribuye Rapidamente al líquido cefalorraquídeo, alcanzando concentraciones entre 50-90% de las plasmáticas. Su volumen de distribución aparente es de 0,7-1 l / kg; Tiene Poca Afinidad por las Proteinas plasmáticas, representando Solo Un 11-12%. No se sabe si atraviesa La Barrera placentaria, pero se encuentra en la leche materna en concentraciones Similares a las plasmáticas. Eliminación: supporti La vida de fluconazolo en sujetos sanos es aproximadamente de 30 horas (20-50 horas). En pacientes con deterioro renale, la Concentración Plasmatica es más alta y la vida dei media se prolonga. La eliminación del fluconazolo es principalmente por excreción renale, 60-80% de una dosis se elimina il peccato cambios y 11% se elimina como metabolita. Una pequeña parte se elimina por heces. El fluconazolo puede ser removido por diálisis o emodialisi. REACCIONES Secundarias Y ADVERSAS Tracto gastrointestinale: El 1,5-8,5% de los pacientes pueden presentar nausea, vomito, dolore addominale y diarrea; más Raramente, flatulencia, plenitud, Boca Seca, pirosis, HIPO, anoressia. Piel: rash, prurito it 5% de los pacientes, dermatite esfoliativa. En pacientes con enfermedades tombe (SI & shy; da, il cancro), síndrome de Stevens-Johnson, en oca & shy; Siones fatali. Hígado: moderada y transitoria ELEVACION de las enzimas Hepaticas, fosfatasi alcalina y bilirrubina, estas generalmente reversibili al Término de la terapia. Sin embargo, concentraciones Altas de las transaminasas obligan una bretella el tratamiento. Raramente se ha observado: necrosi, epatite, colestasi, insuficiencia hepatica Aguda. Sistema nervioso centrale: Marebbe y cefalea han sido riportati en menos de 2% de pacientes; somnolencia, delirio / coma, disestesia, desórdenes psiquiátricos, Malestar, parestesias en manos y torte y fatiga se han riportato más Raramente. Hematológicos: eosinofilia, anemia, leucopenia y trom & shy; bo & shy; citopenia. Otros: Fiebre, edema, oliguria, ipotensione, artralgias, mialgias, anafilaxia y adormecimiento de dedos. Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Amfotericina B: En ensayos de laboratorio se ha observado antagonismo entre dos ESTOS fármacos. Anticoagulantes: Aumento en el tiempo de protrombina se ha observado en pacientes que también reciben guerra e timido, farina, por lo que se recomienda monitorear cuidadosamente el tiempo de protrombina cuando se administran Juntos. Ciclosporina: fluconazolo puede aumentar Las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. Astemizol y terfenadina: pueden potenciar los efectos cardiovasculares como prolongación del intervalo Q-T arritmias y Raramente, palpitazioni, síncope y muerte. Fenitoina: Su Administración concomitante con l'influenza e timido; conazol Aumenta Las concentraciones plasmáticas de la fenitoina y por lo tanto su toxicidad. Rifampicina: La rifampicina Aumenta el metabolismo hepático del fluconazolo, descendiendo sus concentraciones plasmáticas, por lo que la dosis de este último debe ser Aumentado. Antidiabéticos: Si el fluconazolo es administrado concomitantemente con Agentes antidiabéticos del grupo de las sulfonilureas (tolbutamide, gliburida, glipizida) se debe monitorear la glucosa sanguinea, ya que esta interacción provocazione hipoglucemia. Diuréticos tiazídicos: ESTOS reducen la eliminación del fluconazolo it 20% y no se generalmente requiere Ajuste de dosis. ALTERACIONES EN LOS Resultados DE Pruebas DE LABORATORIO