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Uruguay EFAGESIC AcciпїЅn terapпїЅutica. Propiedades. Es un antagonista de los Receptores colinпїЅrgicos muscarпїЅnicos Tanto Centrales como perifпїЅricos. Otra Actividad farmacolпїЅgica la ejerce sobre los-ricettori histaminпїЅrgicos, ya que Posee Una dпїЅbil acciпїЅn antihistamпїЅnica. Desarrolla Una notevole actividad relajante muscolare; disminuye el tono Aumentado del musculoesquelпїЅtico y la funciпїЅn motora, peccato perturbar la conciencia ni La Fuerza muscolare, como ocurre con los que fпїЅrmacos actпїЅan sobre La Placa neuromuscolare. En la enfermedad de Parkinson la orfenadrina se puede incluir entre los Recursos terapпїЅuticos (levodopa, Biperidene, trihexifenidilo) ya que por su efecto anticolinпїЅrgico ridurre la rigidez y el temblor de los pacientes con Parkinson idiopпїЅtico, posencefalпїЅtico o medicamentoso. Estudios en farmacodinпїЅmicos animales mostraron que la orfenadrina Aumenta Las concentraciones de serotonina y noradrenalina e inhibe la captaciпїЅn de dopamina en preparados de sinaptosomas estriatales del SNC. Luego de su administraciпїЅn Presenta orale un efecto de metabпїЅlico Primer paso presistпїЅmico del 30%. Su distribuciпїЅn tissutale es amplia, tiene una larga vida mezzi plasmпїЅtica, de 13 horas para la vпїЅa y orale 16 horas para la intramuscolare. Su Grado de uniпїЅn un proteпїЅnas es elevado (95%), Su principale metabolizaciпїЅn se desarrolla en el hпїЅgado y se elimina por la orina (70%). Su metabolita principale reconocido es la N-desmetilorfenadrina. No hay Evidencia de que la droga di tenga circulaciпїЅn enterohepпїЅtica y se detectпїЅ Una eliminaciпїЅn inalterada del 8%. Indicaciones. Asociada Con Los antiinflamatorios non Steroidi en afecciones musculoesquelпїЅticas que Cursan con hipertonпїЅa y contractura muscolare (fibrosite, lombalgia, periartritis escapulohumeral, contractura muscolare). DosificaciпїЅn. Tomas de 50-100 mg por dпїЅa, repartidas it 2 o 3 veces. SegпїЅn la respuesta terapпїЅutica se puede aumentar 50mg mпїЅs cada semana. En pacientes parkinsonianos se indican 250 a 300mg diarios, pero no se deben superar los 400mg / dпїЅa Como dosis mпїЅxima. Reacciones adversas. En relaciпїЅn directa con la dosis administrada, se presentan en forma ocasional constipaciпїЅn, sequedad de boca, trastornos de la micciпїЅn, astenia, Fatiga, somnolencia. En el aparato cardiovascolare: hipotensiпїЅn ortostпїЅtica, taquicardia sinusale. TambiпїЅn se ha seпїЅalado visiпїЅn borrosa. En sujetos de edad Avanzada con Parkinson se han seпїЅalado algunas alteraciones en el SNC, como alucinaciones y estados confusionales. Precauciones advertencias y. Emplear con cautela en pacientes Ancianos, para quienes se recomiendan Bajas dosis Iniciales con el propпїЅsito de evaluar la tolerancia al fпїЅrmaco y la respuesta terapпїЅutica. En el embarazo y lactancia se deberпїЅ evaluar la relaciпїЅn Riesgo-beneficio en cada paciente segпїЅn el criterio del mпїЅdico. Interacciones. El uso concomitante di alcol generi un Aumento de la biotransformaciпїЅn hepпїЅtica del fпїЅrmaco, con lo que se deteriora su Actividad terapпїЅutica. Asociada con levodopa ha Mostrado un efecto sinпїЅrgico en pacientes parkinsonianos. En el parkinsonismo medicamentoso o efectos extrapiramidales generados por los neurolпїЅpticos, la orfenadrina serпїЅa un recurso complementario efectivo y пїЅtil. Contraindicaciones. Como todos los fпїЅrmacos con Actividad anticolinпїЅrgica, non debe emplearse en pacientes con il glaucoma, hipertrofia prostпїЅtica o sпїЅndrome pilпїЅrico. Non usar en niпїЅos menores de 12 aпїЅos. No ingerir Bebidas alcohпїЅlicas durante el tratamiento. Paracetamolo SinпїЅnimos. Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol. AcciпїЅn terapпїЅutica. Propiedades. La eficacia clпїЅnica del paracetamolo como analgпїЅsico y antipirпїЅtico es simili a la de los antiinflamatorios non Steroidi пїЅcidos. El fпїЅrmaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos perifпїЅricos relacionados con la inhibiciпїЅn de la ciclooxigenasa Salvo, quizпїЅ, la toxicidad en el nivel de la mпїЅdula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acciпїЅn se postula que: a) el paracetamolo tendrпїЅa Una sindaco Afinidad por las enzimas centrales en comparaciпїЅn con las perifпїЅricas YB) dado que en la inflamaciпїЅn fieno exudaciпїЅn de plasma, los antiinflamatorios non Steroidi пїЅcidos (elevada uniпїЅn un proteпїЅnas) exudarпїЅan junto con la albпїЅmina y alcanzarпїЅan, asпїЅ, Altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrпїЅan con el paracetamolo por su escasa uniпїЅn a la albпїЅmina. El paracetamolo se assorbono con rapidez y Casi por completo en el tracto gastrointestinale. La concentraciпїЅn plasmпїЅtica alcanza un mпїЅximo it 30 a 60 minutos y la vida es multimediali de alrededor de dos horas despuпїЅs de dosis terapпїЅuticas. La uniпїЅn variabile a proteпїЅnas plasmпїЅticas es. La eliminaciпїЅn se prodotti por biotransformaciпїЅn hepпїЅtica un travпїЅs de la conjugaciпїЅn con пїЅcido glucurпїЅnico (60%), con пїЅcido sulfпїЅrico (35%) o cisteпїЅna (3%). Los niпїЅos tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeпїЅa proporciпїЅn de paracetamolo sufre N - hidroxilaciпїЅn mediada por el citocromo P450 para formar un Intermediario de alta reactividad, que en forma normale Reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatiпїЅn. Indicaciones. Cefalea, odontalgia y Fiebre. DosificaciпїЅn. Adulti: 500 mg una 1.000mg por vez, peccato superar los 4g por dпїЅa. NiпїЅos: 30 mg / kg / dпїЅa. Reacciones adversas. El paracetamolo en es generali bien tolerado. No se ha descripto producciпїЅn de irritaciпїЅn gпїЅstrica ni capacidad ulcerogпїЅnica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutпїЅneas y otras reacciones alпїЅrgicas. Los pacientes Que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sпїЅlo rara vez la exhiben para el paracetamolo. Otros efectos que pueden presentarse Son La necrosi tubulare renale y el coma hipoglucпїЅmico. Algunos metabolitos del paracetamolo pueden producir Metemoglobinemia. El efecto adverso mпїЅs tomba descripto con la Sobredosis Aguda de paracetamolo es una necrosi hepпїЅtica, dosis-dependiente, potencialmente fatale. La necrosi hepпїЅtica (y la tubulare renale) figlio el resultado de un desequilibrio entre la producciпїЅn del metabolita Altamente reactivo y la disponibilidad de glutatiпїЅn. Con disponibilidad normale de glutatiпїЅn, la dosis mortale di paracetamolo es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden Disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crпїЅnico). El tratamiento debe comenzarse con N - acetilcisteпїЅna por vпїЅa intravenosa peccato esperar a que los aparezcan sпїЅntomas, quindi la necrosi es irreversibile. Precauciones advertencias y. Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohпїЅlicos, en los tratados con inductores enzimпїЅticos o con drogas consumidoras de glutatiпїЅn (doxorrubicina). En pacientes alпїЅrgicos a la aspirina el paracetamolo puede producir reacciones alпїЅrgicas tipo broncospasmo. Interacciones. La asociaciпїЅn con otros antiinflamatorios non Steroidi puede potenciar los efectos terapпїЅuticos pero tambiпїЅn los tпїЅxicos. Contraindicaciones. Hipersensibilidad reconocida a la droga.
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